Инструкция по применению ОМЕЗ (OMEZ) 10 мг

Капсулы твердые желатиновые, размера "3", с крышечкой светло-фиолетового цвета и телом желтого цвета, непрозрачные, с надписью "OMEZ 10" черного цвета на обеих частях капсулы.

1 капс. омепразол 10 мг

Вспомогательные вещества: маннитол, кросповидон, полоксамер 407, гидроксипропилметилцеллюлоза (1828), меглюмин, повидон (К-30), сополимер метакриловой кислоты (тип С), триэтилцитрат, магния стеарат.

Состав оболочки касулы: железа оксид желтый (Е172), краситель бриллиантовый голубой FD&C #1 (E133), краситель желтый закат FD&С #6 (Е110), краситель FD&C красный очаровательный #40 (Е129), краситель FD&C красный #28, титана диоксид (Е171), желатин, натрия лаурилсульфат. Состав чернил: шеллак, железа оксид черный (Е172), индигокармин (Е132), красный очаровательный (Е129), бриллиантовый голубой (Е133), хинолиновый желтый (Е104), гидроксид алюминия (III).

10 шт. - блистеры из алюминиевой фольги (3) - коробки картонные.

Фармакологическое действие

Омепразол активизируется в кислой среде, преобразуясь в производное сульфенамида, которое необратимо связывает Н + К + - АТФ-азу, ферментную систему, обнаруженную на секреторной поверхности париетальных клеток. Это блокирует заключительный этап транспорта ионов водорода (посредством обмена на ионы калия), таким образом ингибируя секрецию кислоты. Омепразол снижает уровень базальной и стимулированной секреции в независимости от формы стимуляции. После однократного приема препарата внутрь действие наступает в течение первого часа и продолжается 24 ч, максимум эффекта достигается через 2 ч. У больных с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки прием 20 мг омепразола поддерживает внутрижелудочный рН – 3.0 ед. в течение 17 ч. После прекращения приема препарата секреторная активность полностью восстанавливается через 3-5 сут.

Фармакокинетика

Омепразол быстро абсорбируется из ЖКТ, C max в плазме достигается через 0.5-1 ч. Биодоступность составляет 30-40%. Связывание с белками плазмы - около 90%. Омепразол практически полностью метаболизируется в печени системой ферментов цитохром Р450. T 1/2 – 0.5-1 ч. Метаболитов, воздействующих на секрецию соляной кислоты, в организме не обнаружено. Почти 80% в/в дозы омепразола выводится в виде метаболитов с мочой, остаточное количество обнаруживается в кишечнике, куда попадает в результате секреции с желчью. При хронической почечной недостаточности выведение снижается пропорционально снижению клиренса креатинина. У пожилых пациентов выведение уменьшается, биодоступность возрастает. При печеночной недостаточности биодоступность - 100%, T 1/2 - 3 ч.

Показания к применению

гастро-эзофагальной рефлюксной болезни;
изжоги;
отрыжки кислым;
дискомфорта и жжения в эпигастральной области, в том числе связанной с приемом НПВС.

Режим дозирования

Принимать внутрь, запивая небольшим количеством воды (не разжевывать). Рекомендуется прием препарата в дозе 10-20 мг 1 раз/сут до исчезновения симптомов. При отсутствии улучшения после 4 недель терапии рекомендовано дополнительное обследование.

Побочные действия

Наиболее частыми побочными реакциями (1-10% пациентов) являются головная боль, боли в животе, запор, диарея, метеоризм, тошнота, рвота. В редких случаях могут возникать следующие, обычно обратимые, побочные явления.

сухость во рту, нарушение вкуса, стоматит, транзиторное повышение уровня «печеночных» ферментов в плазме;
у больных с предшествующим тяжелым заболеванием печени - гепатит (в т. ч. с желтухой), нарушение функции печени.

головокружение, возбуждение, сонливость, бессонница, парестезии, депрессия, галлюцинации;
у больных с тяжелыми сопутствующими соматаческими заболеваниями, с предшествующим тяжелым заболеванием печени - энцефалопатия.

мышечная слабость, миалгия, артралгия.

лейкопения, тромбоцитопения;
в отдельных случаях - агранулоцитоз, панцитопения.

зуд;
редко, в отдельных случаях — фотосенсибилизация, мультиформная эритема, алопеция.

Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, интерстициальный нефрит и анафилактический шок

нарушения зрения, периферические отеки, усиление потоотделения, лихорадка, гинекомастия;
редко - образование желудочных гландулярных кист во время длительного лечения (следствие ингибирования секреции соляной кислоты, носит доброкачественный, обратимый характер).

Также были получены сообщения о приведенных ниже неблагоприятных явлениях, наблюдавшихся на фоне применения омепразола. Так как информация о них была получена из немедицинских источников, не всегда возможно оценить их частоту и причинную связь с препаратом.

панкреатит (в ряде случаев с летальным исходом, некроз печени (в ряде случаев с летальным исходом), печеночная энцефалопатия.

боль в грудной клетке, стенокардия, тахикардия, сердцебиение, повышение артериального давления.

Противопоказания к применению

повышенная чувствительность к препарату;
беременность;
период лактации;
детский возраст.

Омепразол, как и другие ингибиторы протоновой помпы, не должен назначаться совместно с нелфинавиром.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан при беременности, в период лактации.

Применение при нарушениях функции печени

У пациентов с почечной недостаточностью требуется коррекция дозы, т.к. метаболиты омепразола выводятся преимущественно с мочой.

Применение при нарушениях функции почек

У пациентов с нарушенной функцией печени может возникнуть необходимость в снижении дозы, поскольку омепразол интенсивно метаболизируется печенью и скорость выведения у таких пациентов снижена по сравнению с пациентами с сохранной функцией печени. У пациентов с тяжелыми нарушениями функций печени суточная доза омепразола должна составлять 10-20 мг.

Применение у пожилых пациентов

Применение у детей

Противопоказан в детском возрасте.

Особые указания

Прием препарата одновременно с пищей не влияет на его эффективность.

Перед началом терапии необходимо исключить наличие злокачественного процесса (особенно при язве желудка), т. к. лечение, маскируя симптоматику, может отсрочить постановку правильного диагноза.

Безопасность и эффективность омепразола для детей не установлена.

Нет необходимости корректировать дозу в зависимости от возраста. Однако, отмечена возможность незначительного снижения скорости выведения и повышения биодоступности препарата у пациентов пожилого возраста.

У пациентов с данной патологией может возникнуть необходимость в снижении дозы, поскольку омепразол интенсивно метаболизируется печенью и скорость выведения у таких пациентов снижена по сравнению с пациентами с сохранной функцией печени. У пациентов с тяжелыми нарушениями функций печени суточная доза омепразола должна составлять 10-20 мг.

Метаболиты омепразола выводятся преимущественно с мочой. Упациентов с почечной недостаточностью требуется коррекция дозы.

Безопасность и эффективность омепразола для беременных и кормящих женщин не изучена. Поэтому омепразол не показан беременным и кормящим женщинам.

препарат в большинстве случаев не оказывает влияния на способность вождения автомобиля и управления движущимися механизмами. Однако в редких случаях могут возникать такие побочные реакции, как головокружение, нарушения зрения. При возникновении подобных нарушений пациент должен воздержаться от видов деятельности, требующих повышенной точности и концентрацией внимания.

Передозировка

Симптомами передозировки являются нарушение зрения, сонливость, возбуждение, спутанность сознания, головная боль, повышение потоотделения, сухость во рту, тошнота, аритмия. Специфического антидота не существует. Лечение симптоматическое. В связи с тем, что значительная часть препарата в плазме находится в связанном с белком виде, гемодиализ недостаточно эффективен.

Лекарственное взаимодействие

Омепразол, воздействуя на кислотно-пептический фактор, может влиять на биодоступность препаратов, всасывание которых зависит от рН, также омепразол может предотвращать разрушение препаратов, чувствительных к воздействию кислоты. Поэтому, одновременный прием итраконазола или кетоконазола и омепразола может привести к снижению скорости всасывания других препаратов.

Омепразол оказывает умеренное ингибирующее действие на CYP2C19 (основной фермент, отвечающий за метаболизм омепразола). Таким образом, метаболизм лекарственных средств, которые также метаболизируются с участием CYP2C19 может быть замедлен, что может привести к усилению их клинического действия (варфарин и другие антагонисты витамина К, цилостазол, диазепам, фенитоин).

Так как омепразол метаболизируется CYP2C19 и CYP3A4, назначение сильных ингибиторов данных ферментов (например, кларитромицин и вориконазол) может привести к увеличению концентрации омепразола в сыворотке крови. Одновременное назначение омепразола и вориконазола может приводить к двухкратному увеличению концентрации омепразола в сыворотке крови. При длительном лечении, а также у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью может потребоваться коррекция дозы.

Препараты, индуцирующие CYP2C19 и CYP3A4 (например, рифампицин, зверобой) при совместном применении с омепразолом могут приводить к снижению концентрации омепразола в сыворотке крови.

Описано взаимодействие омепразола с атазановиром и такролимусом, механизм которого до конца не ясен. Совместное применение омепразола (40 мг 1 раз/сут) и атазанавира 300 мг / ритонавира 100 мг у здоровых добровольцев приводило к существенному снижению содержания атановира. Омепразол, как и другие ИПП, не должен совместно применяться с атазанавиром

Одновременное применение омепразола и такролимуса может увеличивать плазменные концентрации последнего.

Совместное применение омепразола и дигоксина может приводить к увеличению биодоступности дигоксина на 10%. Были описаны случаи дигиталисной интоксикации. Следует соблюдать осторожность при совместном назначении препаратов, особенно у пожилых пациентов.

Совместный прием омепразола и клопидогрела приводит к снижению терапевтического эффекта клопидогрела.

📎📎📎📎📎📎📎📎📎📎