A61K 31/137 — арилалкиламины, например амфетамины, эпинефрин, салбутамол, эфедрин
. же расход спирта при экстракции инсулина и адреналина из замороженных желез очень высок, Известно также применение высушенных желез.Для получения высококачественного сырья,для производства инсулина и адреналина высокой активности по экстракционному методу предлагается поджелудочную инадпочечные железы после изъятия из жнвотного предварительновысушивать без размельчения притемпературах ниже нуля для устранения действия 41 ротеолитическихферментов, разрушающих инсулини адреналин.Сушку при низких температурахможно проводить либо в вакуумсушильных аппаратах по 1 д вакуумом порядка 2 - 3 мм ртутногостолба остаточного давления, либов воздушных сушилках пря температурах воздуха после калорифераперед высушиваемыми железамипорядка минус 3 -.
321036
Номер патента: 321036
. поливинилспиртовое волокно и элюируют целевой продукт кислым раствором хлорэтона.П р и м е р. В эмалированный бак емкостью 250 - 300 л заливают 200 л дистиллированной воды и при перемешивании добавляют 1 кг адрсналина-сырца, Полученную суспензию пропускают через нутч-фильтр, фильтрующая поверхность которого покрыта хлор иновой тканью, а поверх нее - слой карбоксилсодержащего поливинилспиртового волокна (-2 кг). Указанное волокно получают ацеталированием термостабилизированного поливинилспиртового волокна фурфуролом с последующей обработкой малеиновым ангидридом по реакции Дильса-Альдера. Статическая обменная емкость полученного волокна составляет 4 - 6 лгг экв/г по натри)о.Пропускание суспензии через фильтрующ 1 гй слой проводят по.
Лекарственное средство «секуфёдрин» для лечения энуреза
Номер патента: 351549
. общеукрепляющей терапии. Изоореттся лека медицине и кас для лечения эн ие относитсятвен ых средс 1 редмет изобрете екуфедриналкалоида,устраненияии, оно собелладонны,кальция,1, отличаты в следу- ) карственное срения энуреза нитееся тем, чтох явлений присекуринин, э, витамин В иарственое сретем, что компоесовых соотношсекурининэкстракт белладонныэфедринвитамин В,глюконат кальция 1. Ле для леч 10 отличаю побочны держит эфедрин 2. Ле 15 юи 1 ееся ющих в8 10 с присоединением заявс реза,Для лечения энуреза предлагается применять лекарственное средство секуфедрин,содержащее секурепин, экстракт белладоны,эфедрин, витамин В, и глю(онат кальция.Компоненты рекомендуется брать в следующих весовых соотношениях (в лтг): секуренина - 2, экстракта.
Способ получения бензиламинов или их солей
Номер патента: 517248
. логекснл-оксибензиламина13 г 8-этнлцнклогекснламнна н 3 г параформальдегнда растворяют прн нагревании в 100 мл этанола, затем охлаждают, добавляют 13 г 2-хлорфенола н выдерживают 1,5. час прн комнатной температуре, после чего кипятят 3 час с обраъным холодильником. Далее раствор упарнвают н остаток очищают хроматографией на колонне с снлнкагелем в уксусном афн ре. Основание растворяют в абсолютном атаноле н подкнсляют соляной кислотой в атаноле. Кристаллы гидрохлорида М -этнл- -3-хлор- Н-циклогексил-окснбензиламнна образуются прн добавлении уксусного эфира; т.пл. их 177-178 оС ( с разл.).Аналогично примеру 2 получают:М -атил-бром- В-циклогекснл-оксибензиламин т, пл. гидрохлорида 185-о л190 Сс разл.)3 из 2-бромфеиола.
Способ получения бензиламинов или их солей
Номер патента: 519123
. 2 получения бен или их солей соединение об з илами заклю щей фо 30 а 1) ОН и 1 имею де,Нения;1 -в азанные зна 1-4 атомами одород или алк углерода, или имеет указанные длязн чения, за исключением разветвленных алкилов с 3-5 атомами углерода,4алкилируют соединением общей формулы 3 где К - разветвленный алкил с 3-5 ато 4И мами углерода, циклогексил или имеет ука- занные для К значения; - галоген или сульфо имодействие целесообр Ф В лрадик азно проводитьетанол, диоксан 5 орителе, таком етилформамид о юс 150 С, пр е кипения примаст как м ри тем ператуельно дпочтеняемотвляют го растакжеьиной вание осуще в присутстви мура ми углерода;целое числоА и В - водородгруппу ( Р - С или дим 20- пл ператур Метилир дегидом ре минус при темворителя.
Способ получения бензиламинов или их солей
Номер патента: 524513
. и т.пл. транс-изомера 159-160ои 186-189 С (разл.) соответственно.П р и м е р 9. Гидрохлорид 3,5-ди Обром-окси- Й - (транс-оксициклогекосил)-бензиламина, т.пл, 212-218 С (разл.),получают из 3,5-дибром-оксибензиламина, 4-оксициклогексанона и боргидрида натрия аналогично примеру 8. 1 бП р и м е р 10, Гидрохлориды 3,5-дибром-окси- Й -(цис-оксициклогексил)- о-бензиламина, т,пл, 216-218 С (разл.), и3, 5-дибром-окси- И - (транс-оксицикологексил)-бензиламина, т пл. 215-215,5 С 20иламина, 3-оксициклогексанона и боргидриданатрия, как в примере 8.П р и м е р 11. 3,5-Дибром- М - (диокси-трет-бутил ).-2-оксибензиламин.7,3 г Й -(3,5-дибром-оксибензилиден ) -диокс и-трет-бутиламина перемешивают2 час с 1 г боргидрида натрия в 200 млэтанола.
Способ получения производных бензиламина или их солей
Номер патента: 527134
. на снликагеле 1 растворитель уксусчый55 эфир), остаток от упаривания элюата растворпот в изопропанолс и добавлением соляной кислоты в изопропаноле и простого эфира гидрохлорид 2-ацета мино-бром-карбэтокси-И.,Х-диэтилбснзиламипа доводят до60 кристаллизации. Точка плавления 190 в 1 С.П р и м е р 4. 2-Ацетамино-З-бром-К,Х-диэтил-метилбензиламин.1,53 г гидрохлорида 2-амино-З-бром-М,И-диэтил-метилбензнламина при температуре65 75 С растворяют в 50 мл ацетангидрида. Б10 65 5вакууме сгущают досуха и остаток перекристаллизовывают из этанола, Полученныйгидрохлорид 2-ацетамино-З-бром-И,И-диэтил 5-метилбензиламина плавится при 170 - 172 С.П р и м е р 5, 2-Ацетамино-З-бром-И, 5-диметил-Щтранс- оксициклогексил) - бензиламин.2,2 г.
Способ получения производных бензиламина или их солей
Номер патента: 528866
. 1 Х,Х - дцэтилбсцзилямин.г 2-амицо 3-оро 1-5-пиан-Х,Х-дцэтилбен зцлямица в 70 мл эта Ила и 100 мл 5 ц, растворая сдкОГО и дтря ки п 51 т 51 т с Обратных холодильником. После ох,дждеци разбавляют 100 мл Воды и экстрагируют хлороформом.ХлорофордПВ 1 й экстракт сушат цдд сульфя том натрия, сгущаот и осгаток псрскрцстал 51120 Выяют 3 изотроп 1 нолв 1, Полчают 2-амицо- 1 м.карбамоил - Х,Х - диэтил.бснзцлям, с т. Пл. 140 - 142"С.П р и м с р 3. 2 - Лпетамицо.З.бро 1-5-кдрб 55 этокс 1-Х,:-дитплбсцзиля мин.1 г 2 - ямццо-З-бро., - 5 - карбэтокси.ди ти, бсп Г 1 1 и 1 рв 1 сторяют Вмл хлористого дцстила и В течение 1 ч ня.Грсдк 1 до 50 С. Хлористый дпетил упарива.60 ют акууме, остаток раздсляют ца холод.ц 1 Й р 1 бя,сП 1 й я,1 Пдк ц.
Способ получения -трет. -бутиламинометил4-окси-ксилол диола
Номер патента: 538660
. диоксане, бензоле илн делением защитной арил. енного соединения об к способу4окси ксилолической едицине.бутил диола обладает биоло применение в м ения а . третлол а,а рмуль ОИ си.-0 н;мнС Ск тньтй способ Однако извсен и дорог, С целью упрд жен, пожаро ется соедин а-сн=ж сн,),ЗОО О ременному тир;мплексным гидри Й где й и Аг имеюуокисью селена, пре вышеуказаочтительн ые значения,ри температу. Изобретение относитсятрет бутиламинометил -а, а . диола, который активностью и может найтиИзвестен способ получ -аминометил - 4окси - м щения технологии процесса преде общей формулы0 где й - разветвленный или неразветвленньт - Се - алкил;Аг - арил, подвергать одноврированию и восстановлению ко дом металла, например би-алюмогидридом натрия илинатрия.
Способ получения замещенных бензиламинов
Номер патента: 545252
. г (0,0077 моль) К-а,сс-диметил- (ссс,р,р - тетрафторфенэтил) - бензил 1- формамида в 56 мл ледяной уксусной кислоты 35 мл воды, 5,6 мл концентрированной соляной кислоты перемешивают при нагревании с обратным холодильником в течение б час. В результате выпаривания растворителей при пониженном давлении остается хлористоводородная соль продукта в виде белого кристаллического осадка. В результате кристаллизации из смеси абсолютный метанол - абсолютный эфир получается очищенная хлористоводородная соль с температурой плавления 179 в 1 С. Температура плавления остается неизменной при кристаллизации из смеси абсолютной метанол - абсолютный эфир,Вычислено для СпНпР 4 КНС, /о: С 58,71; Н 5,22; К 4,02.Найдено, %: С 58,93; Н 5,58; К 3,85, П р и м е.
Способ получения -(1-бис-арилкиламиноалкил) аралкоксибензиловых спиртов или их солей, рацематов или оптическиактивных антиподов
Номер патента: 548204
. 3-дифенилпропиламицо)- И -( М -хлорбензилокси)-пропиофенона в 800 мл сухогобензола прибавляют по капляд 1 в течение15 мин при перемешивации и пропусканииазота 1 ОО мл 70/ ного раствора бис-(2- 10-метоксиэтокси-)-алюмогидрида натрия. Реакционную смесь кипятят в течение 90 минс обратным холодильником, выдерживают втечение ночи при комнатной температуре иприбавляют сначала 100 мл 0,1 н. водного 15раствора и гидроокиси натрия, а затем 100 млводы, Смесь экстрагируют 1200 мл хлороформа, экстракт высушивают и выпариваючпод уменьшенцым давлением. Остаток растворяют в 700 мл ацетона, к раствору прибав- Яляют 2 1 мл концентрированной хлористово -дородной кислоты, раствор охлаждают и полученный осадок отфильтровывают. Егоперекристаллизовывают.
Способ получения 4-амино-3, 5-дигалогенфенилэтаноламинов или их солей
Номер патента: 549079
. р и м е р. 4-Амино,5- дихлорфенилглиоксальгидрат.40,8 г 4-амино,5-дихлорацетофенона, размешивая, порциями добавляют к нагретому до 60 - 70 С растору из 22,2 г двуокиси селена в 200 мл диоксана и 6 мл воды. После кипячения в течение 4 час с обратным холодильником оставляют для охлаждения, добавляют небольшое количество активированного угля, фильтруют и сгущают в вакууме с водоструйным насосом. Остаток растворяют в уксусном эфире - бензоле (1: 4), добавляют небольшое количество циклогексана до начала помутнения, фильтруют и для медленно начинающейся кристаллизации гидрата 4-амино,5-дихлорфенилглиоксаля, оставляют стоять в течение 2 час при комнатной температуре; точка плавления 95 - 98 С,П р и м е р 2. 1- (4-Амино,5-дихлорфенил)-.
Способ получения фенилалкиламинов, их солей, рацематов или оптически активных антиподов
Номер патента: 555843
. час кипятят с обратным холодильником, После уаривания в вакууме, получаемом с помощьюводоструйного насоса, образуется желтоемасло, которое в результате многократного смешивания с простым эфиром затвер-.девает, выход 87% от теоретического. Путем перекристаллизации из этанола с добавлением простого эфира получают гидрохло%рид 1- (3-формиламинофенил)-2-аминопропана (т.пл. 150-153 С).П р и м е р 2. 1-(3-ацетаминофенил)-2-аминопропан.50Из 15 г получаемого аналогично при.меру 1 1-(3-аминофенил) аминопропанав ледяной уксусной кислоте с хлористымводородом в простом эфире получают моногидрохлорид, В этот раствор добавляют15 мл ангидрида уксусной кислоты и смесьразмешивают в течение 10 мин при комнат-,ной температуре. После упаривания в вакууме.
Способ получения производных аминопропанола, их солей, рацематов или оптически-активных антиподов
Номер патента: 560528
. размешанную суспензию, содержащую 15,2 г(0,4 моль) алюмогидрида лития в 60 мл абсолютного тетрагидрофурана. Затем кипятятв течение 3 час с обратным холодильникоми оставляют стоять,в течение ночи. Избыточный алюмотидрид лития разлагают, отсасывают и остаток экстрагируют теплым диметилформамидом. Органическую фазу упариваютв вакууме. Остаток растворяют в разбавленной бромистоводородной кислоте, фильтруютчерез активированный уголь и затем выпаривают досуха. Полученный гидробромид 2-бензиламино- (3,5-диоксифенил) - 1 - пропанола(т. пл, 117 - 119 С) перекристаллизовывают изацетонитрила.Выход 56/о от теории,По предлагаемому способу с аналогичнымивыходами получают следующие соединения:гидробромид 2-амино- (3,5-диоксифенил)1-пропанола, т. пл.
Способ получения производных -(3, 3-дифенилпропил) пропилендиамина или их солей
Номер патента: 564805
. делам изобретений н открытий 113035, Москва, Ж, Рвушская нвб., д 415:лимонную, янтарную, малеиновую, никотиновуюили фумаровую кислоту,П р н м е р 1. 15,1 г З.фенил.З- оксипропил.амина при 40 С смешивают с 5,4 г перегнанногоакрилонитрила, выдерживают 5 час при 80 С, сырой1-фенил -1- окси .3- (2.цианоэтиламино) .пропанрастворяют в 100 мл 2%ного раствора аммиака вспирте, добавляют 5 г никеля Ренея и гидрируютпри температуре 60 С и давлении 10 ати, По окон.чании поглощения водорода (-бчас) охлаждаютраствор, фильтруют, упаривают в вакууме, растворяют остаток .й- (3-фенил -3. оксипропил -1)- -пропилеи -1,3. диамин в 50 мл бензола, добавляют14,5 г фенилацетона, кипятят 1 час, отгоняют бен.эол, растворяют остаток в 50 мл метанола, добавляют 2.
Способ получения -(3, 3-дифенилпропил)-пропилендиаминов или их солей
Номер патента: 576040
. 1 час добавляют по 20 2 2 3р каплям при перемешивации 7,1 г 2 - хлорэтанола, перемешивают еще 5 час, фильтруют, промывают осадок бензолом и сгущают фильтрат в вакууме. Остаток растворяют в 150 мл хлороформа, добавляют 20 мл тионилхлорида и нагреваьот 1 час с обратным холодильником после окончания реакции, затем выпаривают на водяной бане, растворяют 0 остаток в воде, при охлаждении льдом подьцелачивают раствор и экстрагируют его эфиром. Экстракт СП-СМ сушат цад сульфатом натрия, фильтруют, упаривают 30 и получают Р 1 - бецзил - г 1 - (1. фецилпропил - 2) .О ;1 ч бензил - 1 ч . (2 - хлорэтип) . пропилеп - 1,3- -диамин в виде масььа.21,7 г масла растворяют в 100 мл бензопа, до- подвергают взаимодействию с диамином общей бавпяют при.
Способ получения -(3, 3-дифенилпропил)-пропилендиаминов или их солей
Номер патента: 576915
. г хлористоохлаждения фильтруют, выпаривают и отгоняют го ацетила при температуре максимально 40,остаток. Таким путем получают 62 г й (3,3 - Еще 1 ч перемешивают при 40 С и после этого-дифенилпропиламино) . пропанола - 1, т. кип. при растворитель отгоняют в вакууме. Остаток раство 1 мм рт, ст. 205-210 С, ряют в 50 мл 5%.ного бикарбоната натрия, Затемв) Смесь 90 г 3(3,3. дифештлпротвламино) 50 фильтруют и после высушивания сырое произ- пропанола 1, 40 г хлористого бензила, 150 мл водное ацетила гидрируют в 100 мл этанола после доэтанола и 24 г карбоната калия нагревают пр 11 бавки 10 г катализатора (никеля Ренея) при 70 С приперемешивании до кипетптя, до прекращения давлещти 10 ати (продолжительность гидрироватвявыделения газа, После.
Способ получения производных бензиламина или их солей
Номер патента: 583741
. И 5,95.С 1 Н Вг ЙВычислено, %, С 36,79; Н 4,60;бг 52 49; И 6,13,При повторении примера 5 с тем отличием, что вместо М -метилциклогексиламина используют 4-(И =метцламино)-1-ци.клОГексанол, получают 4-(Й -метил Й-циклогексанол в виде бромистоводороднойсоли, Выход 82, 3% ( от теории), Н р и м е р . И -М тил- И-("-, к,ии- -Зб-дцбромбензил)-пик .к илл ии , иь велевокислая соль),4, 0 г остатка, полученного после удления избытка Я -метилццклогексилмиаиз реакционной смеси по примеру 5,мывают дважды 50 мл горячей водзатем 30 мл воды, после чего добавляктк нему 1,5 г дигцдрата щавелевой кислотыи перемешивают 1 час при 70-80 С. Послепостепенной кристаллизации образовавшегосямаслообразного вешества получают 3,3 гпороовкообразных кристаллов, т, ил.
Способ получения дифенилметоксиэтиламинов или их солей
Номер патента: 583742
. и экстрагируют диэтиловым эфиром, Экстракт подкнсляют 2 н, соляной кислотой, водный слой подНелачивают гидратом окиси катрин и экстрагируют диэтиловым эфиром, Зкстракт су(иат над карбонатом калии и эфир отгону 60От, Остаток растворяют в диэтцловом эфире ц к рас; Вору п(2 И:(ц(В,121 ра:твор хпорцс= ТОГО ВОДООда ц эфц 1(е, Обезовввшийсл осе ДОК ПЕРЕКРИСТВПДЦЗОВЬ(ваЮТ КЗ Эта:(2 дао ПРИ этом 1 олучаОт (идрохдорцд 2:61(с=- 1-41 то 2 фг ЦИЛ)-Н(ЕТОКСЦ)-ЭТЦЛаМЦ 1 а т. ПП, (. 70=Л 2 С,Кислый мелеет основания может бь(ть получек ецапогичцым обрез(лл, Вьц( еупомл= цутый остаток, содержащий осцовекие, 2 аство-= рлют в дцэтиповом эфире и к рас(вору при== бавлл(от эфирный раствор меп(еицовой кисло= ты, Осадок отфильтровывают и кристализуют из смесц.
Способ получения производных аминопропанола или их солей, рацематов или оптически-активных антиподов
Номер патента: 586835
. водой,сушат органическую фазу над сульфатомНатрия и отгоняют растворитель н на .1 кууме. Остаток растирают с теплымтолуОлом, кристаллйзуя продук 4 т, выход 8,9 г (78), т.пл, 81-83 СВ, Хлоргидрат 2-амино-(3,5-диметок сифенил) -1-пропанола . ,. 8,5 г 3-(3,5-диметоксифенил) --2-нитро-пропанола растворяют в100 мл метанола и после добавки диокиси платины гидрируют при нормальных условиях. После поглощения рас считанного каличества водорода отфильтровывают от катализатора и выпаривают в вакууме досуха. Остатокрастворяют в ацетонитриле, путем до"бавки рассчитанного количества соляной кислоты в эфиреь получают хлоргидрат с т .пл . 165 С, выход 5,3 г6(71) .Бромгидрат 2-амино- ( 3,5-дигидрофенил)-1-пропанола получают аналогично примеру 1.П р и м.
Способ получения рацемата -2-бензгидрилэтил -1 фенилэтил-амина, его оптическиактивных антиподов или их солей
Номер патента: 603331
. предлагаемым способом получения рецемата Х-(2-бензгидрилэтил)-антиподов или их солей, заклочающимся в том, что и-фенилэтиламии или его оптически активный антипод подвергают603331 Формула изобретения Составитель Т. Яласова Редактор Е. Харина Техред О. Луговая Корректор П, Макаревич Заказ 1673/62 Тираж 559 Подписное Ц 1 тИИГ 1 И Государственного комитета Совета Министров СССР по делам изобретении н открьтнй 113035, Москва, Ж-З 5. Раушская наб., д. 45 Филиал ПП сПатент. г. Ужгород, ул. 11 исктная, 4вают, Получают 2,5 г (63,1%) М- (2-бензгидри. 1- этил) -М- (1-фенилэтил) -амин гидробромида, который плавится при 208 - 210 С.Вычислено %: С 69,68; Н 6,61; Х 3,52;Вг 20,16.5С 2,Нв.ч Вг(М,37).Найдено, %: С 69,57; Н 6,52; Н 3,48;Вг 19,94.При.
Способ получения фенилалкиламинов или их солей
Номер патента: 606549
. Из спиртового раствора после К 12,6 г 1-(3-нитрофенил)-2-амиобработки. эфирным раствором хлористо- нопропана и 9,8 г карбоната калия вго водорода с ацетонитрилом выделяют 25 100 мл ацетонитрила добавляют по капгидрохлорид. Для очистки к гидрохло- лям 533 мл метилового эфира хлормуриду добавляют разбавленный раствор равьиной кислоты. Температура повыгидроскиси натрия и экстрагируют эфи- шается до 45 оС. После кипячения в тером. Выделенное основание растворяют чение 2 ч разбавляют ледяной нод йнодов этаноле и обрабатынают эфирным раст отсасывают кристаллы промывают водой/ 1вором хлористого водорода. После пе- сушат и получакт 11 г 1-(3-нитрофенил) -рекристаллизации из ацетонитрила по- -2-метоксикарбониламинопропаолучают.
Лекарственное средство
Номер патента: 420202
. л е тог ос л егидратации,С целью повышен эффекта вводят внут циклин одновременно тационной терапии,я терапевтическ ивенно морфолев с началом реги др Л 1 орфолевоциклт ми растворами, иегидратации, и легк овместим с основользуемыми для растворим в тпх Известен способ лечения холеры припомоци антибиотиков, в том числе тетрациклином и левомицетином,ния больного в стационар независимо оего состояния. Способ лечения холеры заключаетсяв следуюем.Для вцутривенного введения содержи- а мое одного флакона морфолевоциклина(900000 ЕД) растворякт в 5-7 мл стерильной жидкости, используемой для регидратации (обычно в растворах 5:4:1 цли6;4). Полуеный прозрачный концентрат 5 антибиотика переносят в капельп 1 у, содержацую 200-500 мл того же.
Способ получения комбинированного антибиотического перепарата
Номер патента: 606244
. взаимодействию с эквимолярным количеством моноэфирв 2 -(-)трео-дихлорацетвмидо 1-р -нитрофенил-пропандиода и янтарной кислоты, полученный прозрачный раствор при необходимости обесцвечивают и лиэ. филизируют. Это достигается тем, что морфолинметилтетрациклин подвергают взаимодействию натрия сукцинатом левомицетина в фосфатном буфере рН 8; 0 при соотношении компонентов по активности 1: 5. и фолинметил фере рН 8, ного буфер метилтетрац полного ра циклина, пр рат с акти К полученн ванин доба цетина (из морфолинме та ука Однако при получении препзанным способом недостаточнося синергидное действие исходнбиотиков. прояв паетых антиИзобретение относится к м е р. Готовят. концентрат мортетрациклина в фосфатном бу (из расчета 6,4 мл фосфата на.
Способ получения производных этанола или их солей
Номер патента: 674669
. -дегидроморфолин в присутствии 5 РЙ/С в этаноле, содержащем НРЯО 4, то согпасно анализу тонкой хроматогра- фиеН получают сульФат 1-(3,5-диокси( фенйл) - (1,1-диметил-оксиэтил)-амино-этанола.П. р и м е. р 2, Получение сульфата 1-(3,5-диоксифенил-1,1-диметил-окснэтил)-амино-этанола..Получение 1-(3,5-цибензилоксифенил)-2-1,1-диметил-оксиэтиламино - -этанола (А).3,5-Дибензилоксифенилглиоксальмоноэтилацеталь подвергают взаимодействйю с 2-амино-метилпропанолом (1) 5 О в среде этанола и промежуточный продукт 3,5-дибензилокси- Йо) в (1,1-диметил-оксиэтил)-иминоацетофенон без выделения на месте восстанавливают БаВН с получением 1-(3,5-дибензил4оксифенил)-2-1,1,-диметйл-оксиэтиламино-этанола.Получение 1-(3,5-диоксифенил- -.
Способ получения рацемата эфедрина в форме оксалата
Номер патента: 679574
. в том, что псевдоэфедрин предварительно смешивают с сырой пастой катализатора никеля Ренея, содержащей, как правило, около 5060% воды, для осушки катализатора, придания ему однородности и непирофорности массу перемешивают не которое время при температуре 110 120 С и охлаждают до комнатной темпе ратуры, затем в реактор вводят метанольный раствор метиламина и водород, к полученной суспенаии катализатора в спиртовом растворе псевдоэфедрина и метиламина при температуре 34-38 С постепенно добавляют бензоилацетил, по окончании реакции целевой продукт выделяют в виде З 5 оксалата известными приемами. Выход це левого продукта достигает 59,8%.П р и м е р 1, Реакцию проводят в стальном автоклаве объемом 3 л, соединенном "по газуф с меринком.
3-фенил-3-о-оксифенил(фенилизопропил) пропиламин или его соли, обладающие сосудорасширяющим действием
Номер патента: 696009
. разлагают 20 млводы, отфильтровывают, осадок промывают 200 мл эфира, Эфирный раствор 55сушат сульфатом натрия, растворитель отгоняют, остаток перегоняют ввакууме, собирая продукт, кипящийпри 245-247 С/0,7 мм рт,ст. Получают 1,96-2,0 г (57-58) основания,ИК-спектр, снятый прибором ПИ в вазелиновом масле, обчаруживает широкую полосу поглощения ассоциированной ИН- и-ОН групп в области 33003450 см 65 Получение целевого продукта протекает по следующей схеме: О СНСН СОРИСНСИСН - ф(О Элементный анализ:Найдено, : С 83,75; Н 7,49;И 4,20С 4 ННОВычислено,: С 83,41; Н 7,87;И 4,05Гидрохлорид (1), Смешением эфирных растворов основания и хлористого водорода при 0-5 С осаждают гид- . рохлорид. Выход 1,98-2,0 г (97-98) 1 т,пл, 250-252 С (из абсолютного.
Способ получения -алкилпроизводных 1-фенил-2амино-1, 3 пропандиола или их солей, рацематов или оптически активных антиподов
Номер патента: 698528
. гидрируют в 30 мл этанола, гидрируют до поглощения теоретического 65 количества водорода ( 3700 мл, продолжительность гидрирования 17 ч),Катализатор отфильтровывают,фильтрат испаряют и под конец дистил.ляции остаток растворителя отгоняютс бензолом. Получают 37,1 г маслянистого продукта. Его растворяют в100 мл этанола и раствор смешиваютв 8,6 г фумаровой кислоты н 200 млэтанола. После испарения в вакуумеполучают желтонатое масло, котороекристаллизуется при растирании сэтилацетатом, Смесь оставляют стоятьв холодильнике в течение ночи, а затем фильтруют,Получают 17,8 г (55) фумарата(+)(трео+аллотрео)-1-Аенил-Аеноксиизопропиламино,3-пропандиола,которнй плавится при 62-67 С, вращение +37,93 ( с 2 1 2 О)П р и м е р 4, йумарат.
Способ лечения больных гипоталамическим синдромом вегетативно-сосудистой формы
Номер патента: 718107
. путемалектрофоретического введения адреналина с кожной зоны иннервации сегмеютОв 2Сз -Са активным электродом размерами16 х 25 смв многократно,П р н м е р, На воротниковую зонту (зона иннервации сегментов СзСтнакладывают 3-4 слоя марлевой прокладки,смоченной 0,1 Ъ-ным раствором хлористоводородного адреналина (3-4 мл на прокладку, которые растворяют в 10-15 млтепчой дистиллированной воды), сверхупомещают фланелевую прокладку толщйнойв 2-3 см, площадью 420 см, смочен 2ную теплой водой (38-39 С). Поверхнакладывают свинцовый электрод, которыйсоединяют с анодом источника гальванического тока. Второй электрод плошадью400 см с матерчатой прокладкой, смоченной теплой водой, располагают на поясннчно-крестцовую область и соединяютс катодом.
Способ получения производных1-фенилэтаноламина или их солей
Номер патента: 820658
. - диметил - 2 - (стеароила 5 10мийо) - этиламино) - этанол 0,9 г;40), т. пп, 74 - 76 С,П р и м е р 3. Перемешивают смесь 4-амино,5-дихлорфенилглиоксальгидрата (1,77 г) и 1,1-диметил- -(фенилуреидо) - этиламина ( 1,55 г ) в метаноле (,30 мп) в течение 30 мин.Затем смесь обрабатывают по каплям растворожив боргидрида натрия (750 мг) в воде (5 мл). После перемешивания в течение более 2, ч смесь окисляют Уксусной кислотой до рН 5 и затем выпаривают. Полученный твердый ос таток находится в виде суспензии в воде (50 мл), Образовавшуюся сус 15пензию экстрагируют эфиром (2 х 100 мл),Смешанные экстракты высушивают(5 мп) , К полученному раствору добавляют сложный эфир хлористого водо 20. рода, доводя рН до 2-3. Получают 1-(4-амино,.5-дихлорфенил).