Сиофор таблетки 850 мг № 60 в Нур-Султане

Таблетки,покрытые оболочкой белого цвета, продолговатой формы, снабженные риской дляделения на обеих сторонах.

Насечкаслужит для разламывания таблетки с тем, чтобы облегчить проглатывание, а не дляразделения ее на две равные дозы.

Средствапероральные для лечения сахарного диабета. Сахароснижающие препараты для приемавнутрь (кроме инсулина). Бигуаниды Код АТС A10BA02

Послеприема метформина гидрохлорида внутрь tmax составляет 2,5 часа. Абсолютнаябиодоступность равна 50–60 %. После приема внутрь неабсорбированнаяфракция, выделяемая из кала, составила 20–30 %.

Пристандартных дозах и схемах применения метформина гидрохлорида равновеснаяконцентрация в плазме достигается в течение 24–48 часов и, как правило, непревышает 1 мкг/мл. В контролируемых клинических исследованиях максимальный уровеньметформина в плазме (Cmax) не превышал 4 мкг/мл при использовании максимальныхдоз.

Пищасокращает степень и немного скорость всасывания метформина. После примененияметформина гидрохлорида в дозе 850 мгнаблюдалось уменьшение максимальной концентрации в плазме на 40 %, площадипод кривой (AUC) на 25 % и увеличение времени достижения максимальнойконцентрации на 35 минут.

Связываниес белками плазмы незначительное. Метформина гидрохлорид проникает в эритроциты.Максимальная концентрация в крови меньше максимальной концентрации в плазме идостигается примерно в то же время. Вероятно, эритроциты представляют собойвторичную камеру распределения. Средний объем распределения (Vd) составляет от63 до

Метформинвыводится в неизмененном виде с мочой. Метаболитов в организме человека необнаружено.

Почечныйклиренс метформина превышает 400 мл/мин, что свидетельствует о его выведении засчет клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. После приема внутрь периодполувыведения приблизительно равен 6,5 часа.

Принарушении функции почек почечный клиренс сокращается пропорционально клиренсукреатинина, увеличивая период полувыведения, что приводит к повышению уровняметформина в плазме.

Исследованиес однократным введением. После однократного введения детям метформинагидрохлорида в дозе 500 мг детям полученные фармакокинетические характеристикибыли сходны с показателями здоровых взрослых.

Исследованиес многократным введением. Проведено только одно исследование. Послемногократного введения метформина гидрохлорида детям в дозе 500 мг 2 раза в сутки в течение 7 днейнаблюдалось сокращение максимальной концентрации в плазме (Cmax) и общеговоздействия (AUC0-t) примерно на 33 % и 40 % соответственно по сравнениюс больными диабетом взрослыми, которые получали многократно препарат в дозе 500мг 2 раза в сутки в течение 14 дней. Поскольку доза препарата подбираетсяиндивидуально на основании содержания глюкозы в крови, клиническая значимостьприведенных данных невелика.

Сиофор® принадлежит к группе бигуанидов, он обладает антигипергликемическимисвойствами и способствует снижению уровня глюкозы в плазме как натощак, так ипосле еды. Препарат не стимулирует выработку инсулина, поэтому не вызываетгипогликемию.

Действиеметформина- активного вещества Сиофор ® обусловлено тремя механизмами:

(1) сокращением выработки глюкозы впечени за счет подавления глюконеогенеза и гликогенолиза;

(2) в мышцах за счет повышениячувствительности к инсулину, улучшения захвата глюкозы периферическими тканямии утилизации;

(3) замедления всасывания глюкозы вкишечнике.

Метформин– активное вещество Сиофор ® стимулирует внутриклеточный синтез гликогена засчет воздействия на гликогенсинтазу и улучшает функциональную активность всехизвестных на сегодняшний день видов транспортеров глюкозы (GLUT).

Учеловека, независимо от влияния на содержание глюкозы в крови,метформин-активное вещество Сиофор ® оказывает благоприятное воздействие наобмен жиров. Об этом свидетельствуют результаты среднесрочных и длительныхконтролируемых клинических исследований: в терапевтических дозах метформин –активное вещество Сиофор ® способствовал снижению уровня общего холестерина,холестерина ЛПНП и триглицеридов.

Входе проспективного рандомизированного исследования UKPDS (Соединенное КоролевствоПредполагаемое Исследование Диабета) установлено, что препарат обеспечиваетдлительный и интенсивный гликемический контроль у взрослых больных сахарнымдиабетом 2 типа.

Порезультатам контролируемых клинических исследований одногодичного использованияпрепарата у небольшого числа детей в возрасте 10–16 лет, эффективность былатакой же, как у взрослых.

-сахарный диабет 2 типа у взрослых, в особенности у пациентов с избыточноймассой тела, у которых диетотерапия и физическая нагрузка сами по себе непозволяют добиться адекватного контроля гликемии.

-сахарныйдиабет у детей с 10-летнего возраста в качестве средства монотерапии или вкомбинации с инсулином.

Увзрослых Сиофор® можно применять в качестве средства монотерапии или вкомбинации с другими противодиабетическими препаратами для приема внутрь, атакже с инсулином.

Способприменения и дозы

Применениев качестве средства монотерапии и в комбинации с другими противодиабетическимисредствами:

Вначале лечения препарат обычно принимают по 1 таблетке Сиофор® 850

2или 3 раза в сутки во время или после еды.

Через10–15 дней дозу следует скорректировать на основании результатов измерения уровняглюкозы в крови. Медленное увеличение дозы улучшает переносимость препарата состороны желудочно-кишечного тракта.

Максимальнаярекомендованная доза метформина гидрохлорида составляет 3 г в сутки.

Еслипредполагается переход с другого противодиабетического средства: прием другоголекарственного средства следует прекратить и начать прием метформина в дозах,указанных выше.

Применениев комбинации с инсулином

Дляулучшения контроля гликемии метформина гидрохлорид и инсулин можно применять вкомбинации друг с другом. Принимают в обычной начальной дозе по 500 мг или 850мг 2-3 раза в сутки; при этом дозу инсулина корректируют, основываясь нарезультатах измерения уровня глюкозы в крови.

Вследствиевозможного нарушения функции почек у пожилых пациентов дозу метформинагидрохлорида определяют на основании результатов оценки функции почек. Функциюпочек необходимо контролировать регулярно.

Детив возрасте от 10 лет и подростки

Применениев качестве средства монотерапии и в комбинации с инсулином:

Обычнаяначальная доза – одна таблетка Сиофор® 850, покрытая оболочкой, 1 раз в суткиво время или после еды.

Через10–15 дней дозу следует скорректировать на основании результатов измеренияуровня глюкозы в крови. Постепенное увеличение дозы благоприятно сказывается напереносимости препарата со стороны желудочно-кишечного тракта.

Максимальнаярекомендованная доза метформина гидрохлорида составляет 2 г в сутки в 2–3приема.

-тошнота, рвота, диарея, боль в животе и потеря аппетита (эти явления часто возникают в начале лечения и в большинстве случаев проходятсами), с целью профилактики этих желудочно-кишечных нарушений дозу метформинагидрохлорида рекомендуется распределять на 2–3 приема во время или после еды, медленноеувеличение дозы улучшает переносимость препарата со стороны желудочно-кишечноготракта.