Домперидон — нормализует функции органов желудочно-кишечного тракта

Препарат применяют для устранения рвотного рефлекса. Лучше всего средство всасывается натощак. Максимальное действие развивается через 60 минут после приема.

Препарат хорошо переносится. Выпускается в различных лекарственных формах, что позволяет использовать его в педиатрической практике для детей от года.

Основное действующее вещество – домперидон.

Гормон коры надпочечников допамин активно участвует в регуляции функций желудочно-кишечного тракта. При патологических процессах, под его действием возникают тошнота, рвота, вздутие живота, расстройство пищеварения.

Вещество домперидон блокирует допаминовые рецепторы в головном мозге (устраняются рвота, икота, тошнота) и в желудке (налаживается пищеварение, нормализуется тонус гладкой мускулатуры, улучшается опорожнение желудка).

Вспомогательные компоненты: лактоза, картофельный или кукурузный крахмал, повидон, стеарат магния, тальк.

Домперидон выпускается в разных лекарственных формах:

• таблетки в оболочке, по 10 мг домперидона;
• раствор для перорального приема;
• свечи по 10,30 и 60 мг действующего вещества;
• суспензия.

Домперидон назначают:

• при нарушениях в области перехода желудка в двенадцатиперстную кишку;
• при сниженном тонусе гладкой мускулатуры кишечника и желудка, в том числе после оперативных вмешательств;
• при воспалении пищевода в результате забрасывания желудочной кислоты (рефлюкс-эзофагит);
• при нарушениях работы пищеварительной системы под действием лекарственных средств;
• при воспалительных процессах в желчном пузыре (холангит, дискинезия, холецистит);
• при обострении гастрита и других воспалительных заболеваний желудка;
• при расстройствах пищеварения.

Препарат устраняет симптомы:

• тошноту;
• рвоту;
• метеоризм;
• икоту, спровоцированную различными факторами (интоксикация, лечебное облучение, прием некоторых препаратов, проведение эндоскопических исследований и так далее).

Схему приема Домперидона должен назначать врач, ориентируясь на индивидуальные показатели. Препарат устраняет симптомы, поэтому может скрыть картину заболевания. Нельзя заниматься самолечением.

Если рвота, тошнота появляются регулярно – обратиться за медицинской помощью для выявления причины.

Взрослые принимают по таблетке перед приемом пищи, до 3–4 раз в день. При сильной рвоте допускается пить по 2 таблетки (20 мг) за раз до улучшения, но не дольше 48 часов.

Детям старше 5 лет с массой более 20 кг назначают по половине таблетки дважды в день, а при массе более 30 кг – по целой таблетке дважды в день.

Детям от 5 лет (но старше года) можно принимать раствор для перорального приема: 1 капля на 1 кг веса трижды в сутки. Или суспензию из расчета 2,5 мл на каждые 10 кг веса три раза в день.

Ректальные суппозитории вводят в прямую кишку:

• взрослым до 4 свечей в сутки дозировкой 60 мг;
• детям от 2 лет – в день до 4 суппозиториев по 30 мг;
• детям младше 2 лет – до 4 свечей по 10 мг.

Медикаментозные средства, которые снижают кислотность желудочного сока (циметидин, гидрокарбонат натрия) ухудшают всасываемость домперидона.

При одновременном приеме с антацидами и М-холиноблокаторами действие домперидона полностью нейтрализуется.

Лекарственные средства, которые увеличивают концентрацию домперидона в крови:

• ингибиторы изофермента CYP3A4;
• некоторые антибиотики (эритромицин, кларитромицин, рокситромицин, азитромицин и другие макролиды);
• противогрибковые препараты, особенно кетоконазол;
• ингибиторы протеазы ВИЧ;
• антидепрессант Нефазодон.

Домперидон

(лат.domperidonum , англ.domperidone ) — лекарственное средство для лечения функциональных расстройств кишечника, прокинетик, противорвотное.Химическое соединение : 5-хлор-1-[1-[3-(2,3-дигидро-2-оксо-1Н-бензимидазол-1-ил)пропил]-4-пиперидинил]-1,3-дигидро-2Н-бензимидазол-2-ОН. Эмпирическая формула C22H24Cl N5O2. Домперидон — международное непатентованное наименование (МНН) лекарственного средства. По фармакологическому указателю он относится к группе «Стимуляторы моторики ЖКТ, в том числе рвотные средства». По АТХ — к группе «Стимуляторы моторики ЖКТ» и имеет код A03FA03. Домперидон блокирует дофаминовые D2-рецепторы и, таким образом, устраняет торможение дофамином моторной активности органов пищеварительной системы. Увеличивает длительность антральной желудка и дуоденальной перистальтики, не допускает замедления опорожнение желудка, повышает тонус нижнего пищеводного сфинктера. Противорвотное действие домперидона обусловлено сочетанием гастрокинетического действия и блокадой хеморецепторов триггерной зоны рвотного центра. Домперидон предупреждает развитие или снижает силу рвоты и тошноты.

Домперидон повышает содержание пролактина в крови. После приёма внутрь домперидон быстро абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Пища или пониженная кислотность желудочного сока замедляют и уменьшают всасывание. Максимальная концентрация домперидона в крови достигается через 0,5–1 часа. В небольшом количестве обнаруживается в грудном молоке. Подвергается интенсивному метаболизму в стенке кишечника и печени (путем гидроксилирования и N-дезалкилирования) с образованием гидроксидомперидона и 2,3-дигидро-2-оксо-1-H-бензимидазол-1-пропионовой кислоты соответственно. Время полувыведения после однократной дозы — 7 часов и увеличивается при хронической почечной недостаточности. 31 % выводится почками, из них 1 % — в неизменённом виде и 66 % — кишечником (в неизменённом виде 10 %). У пациентов с заболеваниями печени возможно накапливание домперидона.

Домперидон относится к гастрокинетикам II поколения и он, в отличие от метоклопрамида (торговые наименования Церукал, Реглан

и др.), не проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) и не вызывает свойственных метоклопрамиду экстрапирамидальных расстройств: спазм лицевой мускулатуры, тризм, ритмическая протрузия языка, бульбарный тип речи, спазм экстраокулярных мышц, спастическая кривошея, опистотонус, мышечный гипертонус и т.п. Также, в отличие от метоклопрамида, домперидон не является причиной паркинсонизма: гиперкинеза, мышечной ригидности. При приёме домперидона встречаются реже и в меньшей степени выражены такие побочные эффекты метоклопрамида, как сонливость, утомляемость, усталость, слабость, головные боли, повышенная тревожность, растерянность, шум в ушах.

Также, проигрывая по силе воздействия на моторику ЖКТ более эффективному прокинетику цизаприду, домперидон не имеет его серьёзных побочных эффектов (желудочковые аритмии, остановка сердца, и даже внезапная смерть в связи с синдромом удлиненного интервала Q-T). Поэтому домперидон является более предпочтительным прокинетиком, чем метоклопрамид и цизаприд

При передозировке

домперидона перечисленные выше экстрапирамидные расстройства и седативные эффекты возможны. В этом случае показан приём активированного угля, холиноблокаторов или антигистаминных средств.Показания к применению. Тошнота и рвота, в том числе при наличии инфекций, при токсемии, лучевой терапии, нарушениях диеты, при проведении эндоскопических и рентгеноконтрастных исследований пищеварительного тракта, икоте, послеоперационных или иных атоний желудка и кишечника. Ощущения вздутия живота, переполненности в эпигастрии, боль в верхней части брюшной полости, отрыжка, метеоризм, изжога, рефлюксы желудочного содержимого в ротовую полость. На кафедре детских болезней № 2 РГМУ, в РДКБ и МНИИ Педиатрии и Детской Хирургии были проведены исследования, в которых было установлено, что приём домперидона (в отличие от мебеверина) приводит к увеличению коэффициента ритмичности сокращений исследуемых с помощью электрогастроэнтерографии отделов ЖКТ по сравнению с базальными значениями.

Одновременно, имеются исследования показывающие, что назначение домепидона в качестве прокинетического препарата в комплексном лечении ГЭРБ у больных сахарным диабетом менее эффективным по ряду параметров, таких как интенсивность уменьшения пищеводных симптомов (изжога, регургитация, дисфагия, одинофагия), по нормализации показателей рН-метрии и периферической электрогастроэнтерографии по сравнению с итопридом (Федорченко Ю.Л.).

Противопоказания.

Гиперчувствительность к домперидону, кровотечения в желудке или кишечнике, перфорация желудка или кишечника, механическая кишечная непроходимость, гиперпролактинемия, пролактинома, беременность. Для детей в возрасте до 5 лет и массе тела менее 20 кг не рекомендован приём домперидона в таблетках. Часть домперидона проникает в материнское молоко, поэтому он не рекомендован при кормлении грудью(Минздравом России* предложено внести изменения в инструкции для таблеток, покрытых оболочкой, 10 мг, в частности, дополнен перечень противопоказаний к применению: печёночная недостаточность средней и тяжёлой степени тяжести, беременность, период грудного вскармливания, детский возраст до 12 лет или масса тела до 35 кг, одновременное применение лекарственных препаратов увеличивающих интервал QT и ингибиторов изоферментаCYP34A ).

Лекарственные формы

: препараты, содержащие домперидон, выпускаются в виде суспензии для приема внутрь, таблеток, таблеток для рассасывания, таблеток, покрытых оболочкой.Побочные эффекты.

Пищеварительная система: спазм гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта, сухость во рту, стоматит, жажда, изжога, изменение аппетита, запор или диарея. Нервная система и органов чувств: экстрапирамидные расстройства при передозировке, головная боль, астения, раздражительность, нервозность, сонливость, судороги ног, летаргия, конъюнктивит.Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, отёк.Мочевыделительная система: изменение частоты мочеиспускания, жжение, затруднение и болезненность при мочеиспускании.Другие: повышение уровня пролактина в плазме крови, галакторея, гинекомастия, нарушение менструального цикла, масталгия, сердцебиение. (Письмом* перечень побочных действийдля таблеток, покрытых оболочкой, 10 мг, дополнен: очень редко — крапивница, анафилактический шок, ангионевротиический шок, судороги, повышенная возбудимость и раздражительность, сонливость, головная боль, изменение показателей функциональных проб печени; частота неизвестна — желудочковая тахикардия по типу «пируэт», внезапная коронарная смерть. )

Взаимодействие.

Антациды и антисекреторные препараты снижают биодоступность. Антихолинергические средства ослабляют действие домперидона. Противогрибковые препараты группы азолов, антибиотики группы макролидов, ингибиторы ВИЧ-протеазы могут блокировать метаболизм домперидона и повышать его уровень в плазме, поэтому их совместное применение с домперидоном требует осторожности. Также требует осторожности совместное применение с ингибиторами моноаминоксидазы. На уровень дигоксина и парацетамола в крови домперидон не влияет.

Торговые наименования лекарств с действующим веществом

домперидон: Дамелиум, Домет, Домперидон, Домперидон Гексал, Домстал, Мотилак, Мотилиум, Мотинорм, Мотониум, Пассажикс.

Украина: Домрид, Домрид SR.

В США домперидон не имеет разрешения FDA к применению. В отличие от США, в Канаде, Японии, Китае, Израиле, Великобритании и в большинстве стран Европы он такое разрешение имеет.

Лекарства с комплексным действующим веществом домперидон + омепразол: Омез Д и Омез ДСР.

Все лекарственные препараты, содержащие домперидон в качестве действующего вещества, включая комбинированные, переведены из безрецептурных в рецептурные

Материалы для пациентов на английском языке

(для Великобритании, pdf):

• «Patient Information Leaflet for Domperidone Stomach Discomfort Relif Tablets (Domperidone 10 mg)», май 2012 г.
• «Domperidone 1 mg/ml Oral Suspension. Patient Information Leaflet», 05.11.2012
• «Package Leaflet: Information for the User. Domperidone 10 mg Tablets. Domperidone maleate»

* Письмо Директора Департамента государственного регулирования лекарственных средств Министерства здравоохранения Российской Федерации А.Г. Цындымеева № 20-3/162 от 05.03.2015 г. ** Письмо Директора Департамента государственного регулирования лекарственных средств Министерства здравоохранения Российской Федерации А.Г. Цындымеева № 20-3/100 от 31.01.2017 г.

• Алексеева Е.В., Фоминых В.П., Тропинская Н.С., Попова Т.С. Применение прокинетика домперидона у больных в раннем послеоперационном периоде // Хирургия. – №3. – С. 62–69. – 2010.
• Пономарёва А.П., Рачкова Н.С., Бельмер С.В., Хавкин А.И. Периферическая электрогастроэнтеромиография в детской гастроэнтерологии / М.: 2007 г. 48 с.
• Ребров В.Г., Логинов А.Ф., Калинин А.В. Изменение электрической активности желудка и кишечника при воздействии мотилиума / Российский журнал гастроэнтерологии, гепатологии, колопроктологии. —1997. — №4. – с. 42–45.
• Старостин Б.Д., Старостина Г.А. Клинико-экономическая эффективность мотилака при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни // Известия ВУЗов. Северо-Кавказский регион. Естественные науки. Спецвыпуск. — 2005. — с. 51–52.
• Архипов В.В., Сереброва С.Ю. Безопасность применения прокинетиков в практике терапевта на примере домперидона (Мотилака) // Русский Медицинский Журнал. — 2007. — Том 15. – № 16. – с. 1218.
• Маев И.В., Дичева Д.Т., Андреев Д.Н. Возможности применения Домперидона в комплексной терапии ГЭРБ // Медицинский совет. 2012. №12. С. 56–60.
• Федорченко Ю.Л. Сравнительная характеристика прокинетиков при лечении гастроэзофагеальной рефлюксной болезни у больных сахарным диабетом // Экспериментальная и клиническая гастроэнтерология. 2013. № 5. С. 42–58.
• Косенко П.М., Руднев А.Ф., Михайленко П.А., Матвеева Е.А. Электрофизиологическая оценка влияния прокинетиков на моторику желудочно-кишечного тракта // Молодой ученый. — 2021. — № 17 (151). — С. 125-127.

На сайте GastroScan.ru в разделе «Литература» имеется подраздел «Прокинетики», содержащий статьи, посвященные применению прокинетиков при лечении заболеваний органов ЖКТ.

Кадр из видео: Шавкута Г.В. Сочетанные функциональные расстройства пищевода и желудка: реальная клиническая практика и современные рекомендации по ведению пациентов

Кадр из видео (с синхронным переводом на русский): Серхат Бор (Serhat Bor, Турция). Диагностика и лечение ГЭРБ: что нового?На сайте GastroScan.ru в разделе «Видео» имеются подраздел для пациентов «Популярная гастроэнтерология» и подраздел «Для врачей», содержащий видеозаписи докладов, лекций, вебинаров по различным направлениям гастроэнтерологии для профессионалов здравоохранения. У домперидона имеются противопоказания, побочные действия и особенности применения, необходима консультация со специалистом. Назад в раздел

Побочные эффекты

Со стороны органов пищеварения могут возникать спазмы кишечника и стенок желудка, ощущение сухости во рту, диарея.

Влияние домперидона на центральную нервную систему: головная боль, возбудимость, временные двигательные нарушения (дрожание, тик, судороги, дистония).

Индивидуальная непереносимость препарата проявляется кожными высыпаниями, которые сопровождаются зудом.

Прием Домперидона влияет на количество пролактина в организме (увеличивается); может провоцировать галакторею (выделение секрета из молочных желез, не связанное с кормлением ребенка) или гинекомастию (увеличение грудных желез у мужчин).

Домперидон запрещено принимать:

• при кровотечениях в желудке или кишечнике;
• при кишечной непроходимости по механическим причинам (заворот, защемление кишки, спайки, грыжи, желчные камни, закупорка инородными телами);
• при перфорации в желудочно-кишечном тракте (прорыв язвы);
• в педиатрической практике детям до года (препарат в форме таблеток не назначают детям до 5 лет);
• при пролактиноме (новообразование в гипофизе);
• беременным и кормящим;
• при индивидуальной непереносимости компонентов Домперидона.

Не рекомендуется назначать препарат для профилактики рвоты от применения анестезирующих средств.

При приеме большой дозы препарата наблюдаются симптомы: двигательные нарушения, сонливость, нарушение координации в пространстве.

Помощь: прием сорбентов. В тяжелых случаях нужно обращаться за медицинской помощью.

Не проводились исследования о влиянии домперидона на плод, поэтому не рекомендуется использовать лекарственное средство во время беременности.

Домперидон выделяется с грудным молоком, но неизвестно как действует на ребенка. Несовместим с грудным вскармливанием.

Фармакологические свойства препарата Домперидон

Антагонист рецепторов допамина, прокинетик. Практически не проникает через ГЭБ. Увеличивает продолжительность перистальтических сокращений антрального отдела желудка и двенадцатиперстной кишки, ускоряет опорожнение желудка, повышает тонус нижнего пищеводного сфинктера. Не влияет на желудочную секрецию. Обладает антиэметическим действием, обусловленным сочетанием гастрокинетического эффекта и антагонизма к рецепторам допамина в триггерной зоне хеморецепторов, которая расположена вне ГЭБ. После приема внутрь быстро всасывается. Подвергается интенсивному метаболизму в стенке кишечника и печени, обладает низкой биодоступностью (около 15%). Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 ч после приема. Пониженная кислотность желудочного сока уменьшает абсорбцию домперидона. Связывается с белками плазмы крови на 91–93%. Выводится с калом (66%) и мочой (33%). Период полувыведения составляет 7–9 ч, при выраженной почечной недостаточности он удлиняется.

Показания к применению препарата Домперидон

Комплекс диспепсических симптомов, ассоциированный с замедлением опорожнения желудка, желудочно-пищеводным рефлюксом, эзофагитом (ощущение переполнения желудка, тяжесть в эпигастральной области, ощущение вздутия живота, боль в верхней части живота, отрыжка, метеоризм, тошнота, рвота, изжога с регургитацией желудочного содержимого); тошнота и рвота функционального, органического, инфекционного или алиментарного происхождения, а также вызванные лучевой или эметогенной химиотерапией; тошнота и рвота, вызванная агонистами допамина (леводопа, бромокриптин).

Передозировка препарата Домперидон, симптомы и лечение

Симптомами передозировки могут быть сонливость, дезориентация и экстрапирамидные расстройства, особенно у детей. В случае передозировки рекомендуется промывание желудка, прием активированного угля и врачебный контроль. Для устранения экстрапирамидной симптоматики применяют холиноблокирующие препараты, средства для лечения паркинсонизма или антигистаминные прапараты с антихолинергическим действием.